Кеторол

Кеторол: инструкция по применению
Кеторол — нестероидное противовоспалительное средство (НПВС) с выраженным анальгезирующим действием.

Активным веществом Кеторола является кеторолак, который, угнетая активность фермента циклооксигеназы, способствует торможению биосинтеза простагландинов, представляющих собой модуляторов воспаления, терморегуляции и болевой чувствительности.

Обезболивающее действие Кеторол уколов можно наблюдать уже через полчаса после введения, а максимальный эффект — через 1-2 часа. Терапевтический эффект Кеторола сохраняется в течение 4-6 часов.

Форма выпуска и состав

Выпускают Кеторол в форме:

Раствора — светло-желтого (или бесцветного) прозрачного (в ампулах темного стекла по 1 мл);
Геля — прозрачного (полупрозрачного) однородного, с характерным запахом (в тубах алюминиевых, ламинированных по 30 г);
Таблеток, покрытых пленочной оболочкой — двояковыпуклых зеленых круглых, с тиснением буквы «S» на одной из сторон (в блистерах по 10 шт.);

Действующее вещество — кеторолака трометамин (кеторолака трометамол):

В 1 г геля — 20 мг;
В 1 таблетке — 10 мг;
В 1 мл раствора — 30 мг.

Вспомогательные компоненты:

Таблетки: микрокристаллическая целлюлоза — 121 мг, карбоксиметилкрахмал натрия (тип А) — 15 мг, магния стеарат — 2 мг, кремния диоксид коллоидный — 4 мг, лактоза — 15 мг, крахмал кукурузный — 20 мг;
Раствор: натрия гидроксид — 0,725 мг, октоксинол — 0,07 мг, динатрия эдетат — 1 мг, пропиленгликоль — 400 мг, натрия хлорид — 4,35 мг, вода для инъекций — до 1 мл, этанол — 0,115 мл;
Гель: трометамин (трометамол) — 15 мг, пропиленгликоль — 300 мг, ароматизатор «Дримон Инде» (триэтилцитрат — 0,09%, изопропилмиристат — 0,3%, клещевины обыкновенной семян масло — 0,14%, диэтилфталат — 24,15%) — 3 мг, карбомер 974Р — 20 мг, глицерол — 50 мг, вода очищенная — 390 мг, диметилсульфоксид — 150 мг, пропилпарагидроксибензоат натрия — 0,2 мг, метилпарагидроксибензоат натрия — 1,8 мг, этанол — 50 мг.

Состав пленочной оболочки таблеток: олив зеленый (краситель бриллиантовый голубой 22%, краситель хинолиновый желтый 78%) — 0,1 мг; гипромеллоза — 2,6 мг; титана диоксид — 0,33 мг; пропиленгликоль — 0,97 мг.

Показания к применению

В виде раствора и таблеток Кеторол применяют для купирования болевого синдрома различного генеза средней и сильной интенсивности:

Зубная боль;
Радикулит, невралгия;
Миалгия, артралгия;
Вывихи, растяжения, другие травмы и их последствия;
Ревматические заболевания;
Боли в послеоперационном и послеродовом периоде;
Онкологические заболевания.

В виде геля препарат применяют местно при болевом синдроме, обусловленном следующими заболеваниями:

Радикулит, невралгия;
Артралгия, миалгия;
Бурсит, эпикондилит, тендинит, синовит;
Ревматические заболевания;
Травмы (повреждения связок, ушибы и воспаление мягких тканей, в том числе посттравматического происхождения).

Фармакологическое действие

Кеторол — нестероидное противовоспалительное средство с преимущественно обезболивающим эффектом. Действующее вещество препарата — кеторолак (кеторолака трометамин). Кеторолак обладает умеренным жаропонижающим свойством, противовоспалительным эффектом и выраженным анальгетическим действием. Кеторолак преимущественно в периферических тканях вызывает неизбирательное подавление активности ферментов циклооксигеназы 1 и 2 типов, в результате чего наблюдается ингибирование образования простагландинов.

Простагландины играют важную роль в появлении боли, реакций воспаления и механизме терморегуляции. По химической структуре действующее вещество Кеторола — рацемическая смесь из +R- и -S- энантиомеров, причем обезболивающее действие препарата обусловлено именно -S-энантиомерами. Кеторол не влияет на рецепторы к опиоидам, не угнетает дыхательный центр, не обладает успокаивающим и противодепрессивным эффектом, не вызывает лекарственной зависимости. Обезболивающий эффект Кеторола по силе сравним с морфином и гораздо более превосходит нестероидные противовоспалительные средства других групп.

Начало анальгезирующего действия после внутримышечного введения или приема внутрь начинается через 0,5 и 1 час соответственно. Максимальный анальгетический эффект наблюдается через 1-2 часа.

Противопоказания

Противопоказан при гиперчувствительности к трометамину кеторолаку, аспириновой триаде, то есть при сочетании бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух и непереносимости АСК и лекарственных средств пиразолонового ряда.

Помимо прочего среди противопоказаний:

гиповолемия любой этиологии,
обострения эрозивно-язвенных поражений желудочно-кишечного тракта,
гипокоагуляция, в том числе гемофилии,
кровотечения или высокие риски их развития,
тяжелая почечная недостаточность,
печеночная недостаточность,
дегидратация,
пептические язвы,
геморрагический инсульт.

Не назначают во время родов, в период беременности и грудного вскармливания и детям до 16 лет.

Применение Кеторола возможно с осторожностью при таких состояниях, как непереносимость других НПВП, наличие факторов, повышающих ЖКТ-токсичность, такие заболевания как бронхиальная астма, холецистит, артериальная гипертензия, холестаз, активный гепатит, вредные привычки (алкоголизм, курение), послеоперационное восстановление, хроническая сердечная недостаточность, отечный синдром, сепсис, возраст старше 65 лет.

Побочные действия

Кеторол таблетки и инъекции могут спровоцировать у пациентов такие нежелательные реакции, как:

лейкопения (увеличение лейкоцитов в крови), эозинофилия (повышение числа эозинофилов), анемия (уменьшение числа эритроцитов или гемоглобина);
ректальное, носовое, из послеоперационных ран кровотечения;
пурпура, кожная сыпь, крапивница, синдром Лайелла (аллергический дерматит как реакция на лекарственные препараты), синдром Стивенса-Джонсона (возникновение пузырьков на участках кожи и на слизистой оболочке различных органов);
диарея, боль в желудке, рвота, запор, метеоризм, стоматит, тошнота, изжога;
боль в пояснице, острая почечная недостаточность, частое мочеиспускание, нефрит (воспаление почек), уменьшение или увеличение объема мочи;
бронхоспазм, отек гортани, ринит;
головная боль, сонливость, головокружение, гиперактивность, депрессия, звон в ушах, снижение слуха, нечеткость зрения.
повышение артериального давления, обморок, отек легких;
зуд, крапивница, изменение цвета лица, кожная сыпь, отеки век, затрудненное дыхание, свистящее дыхание, тяжесть в грудной клетке;
увеличение массы тела, отек ступней, пальцев, лодыжек, голеней, лица, языка, повышенная потливость, лихорадка;
боль или жжение в месте укола Кеторол.

Инструкция по применению

Кеторол-таблетки

Назначаются для приема внутрь. В зависимости от степени выраженности и тяжести боли применяют однократно или повторно в дозе 10 мг (максимально допустимая доза — 4 таблетки в сутки — 40 мг). Длительность 1 курса лечения — не более 5 дней.

Кеторол для внутримышечного введения

Индивидуально подбирают минимально эффективную дозу, которая зависит от терапевтического ответа пациента и интенсивности болевого синдрома. Если это необходимо, можно параллельно назначать уменьшенные дозы анальгетиков опиоидного ряда.

В возрасте до 65 лет применяют внутримышечно 10-30 мг препарата однократно или повторно (каждые 4-6 часов) по 10-30 мг. Пациентам более 65 лет, а так же при нарушении почечных функций Кеторол назначают внутримышечно однократно 10-15 мг или повторно 10-15 мг каждые 4-6 часов в зависимости от степени тяжести болевого синдрома.

Максимально допустимая доза для пациентов до 65 лет — 90 мг/сутки. При нарушении почечных функций или возрасте более 65 лет максимально допустимая доза составляет 60 мг/сутки. Курс терапии — не более 5 дней.

Переход с внутримышечного на внутреннее применение

В день перехода доза Кеторола для приема внутрь не должна превышать 30 мг. Суточная суммарная доза таблеток и раствора при переходе с внутримышечного введения на прием внутрь должна составлять не более 90 мг/сутки для пациентов 65 лет и менее, для пациентов с нарушением почечных функций или возрастом более 65 лет — 60 мг/сутки.

Передозировка

При превышении дозы препарата появляются такие симптомы, как боль в животе, тошнота, рвота, пептические язвы, метаболический ацидоз, нарушение функции почек. При этом показано промывание желудка, назначение адсорбентов и симптоматическое лечение для поддержания жизненно важных функций организма. Диализ малоэффективен.

Особые указания

Перед назначением лекарственного средства необходимо выяснить имелись ли у пациента ранее аллергические реакции на Кеторол или НПВС. В связи с риском развития аллергических реакций введение первой дозы должно проходить под тщательным наблюдением врача.

Гиповолемия увеличивает риск развития нефротоксических побочных реакций.

При необходимости препарат можно применять в комбинации с наркотическими анальгетиками.

Кеторол не рекомендуется использовать в качестве лекарственного средства для премедикации, а также поддержания анестезии при больших оперативных вмешательствах.

При одновременном применении с иными НПВС может наблюдаться декомпенсация сердечной деятельности, задержка жидкости, повышение артериального давления. Влияние на агрегацию тромбоцитов прекращается через 1-2 дня.

Лекарственное средство может изменять свойства тромбоцитов, однако не заменяет профилактическое действие ацетилсалициловой кислоты при сердечно-сосудистых заболеваниях.

При нарушении свертывания крови препарат назначают только при постоянном контроле числа тромбоцитов. Он особенно важен для послеоперационных больных, требующих тщательного контроля гемостаза.

Риск развития лекарственных осложнений возрастает при повышении дозы препарата (более 90 мг в сутки) и удлинении терапии.

Для снижения риска развития НПВС-гастропатии назначаются омепразол, мизопростол, антацидные лекарственные средства.

Гель следует наносить только на неповрежденные участки кожи и избегать его попадания на открытые раны, в глаза и слизистые оболочки. Нельзя поверх препарата наносить воздухонепроницаемые повязки. После нанесения геля необходимо тщательно мыть руки с мылом. Тубу после каждого использования следует плотно закрывать.

Пациентам в период терапии следует соблюдать осторожность при ведении потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций.

Лекарственное взаимодействие

Возможные нежелательные (в т.ч. тяжелые) реакции:

АСК, другие НПВС, глюкокортикостероиды, препараты кальция, кортикотропин, этанол — образование язв ЖКТ, развитие желудочно-кишечных кровотечений;
Парацетамол и другие нефротоксические средства, в том числе препараты золота — нефротоксичность;
Метотрексат — гепато- и нефротоксичность;
Препараты лития — уменьшение клиренса и усиление токсичности;
Непрямые антикоагулянты, антиагреганты, тромболитики, гепарин, пентоксифиллин, цефотетан, цефоперазон — развитие кровотечения;
Вальпроевая кислота — нарушение агрегации тромбоцитов;
Верапамил и нифедипин — повышение их концентрации в плазме крови.

Кеторолак усиливает гипогликемическое действие инсулина и пероральных гипогликемических препаратов, поэтому необходим перерасчет их доз; снижает эффективность гипотензивных и диуретических средств.

Пробенецид и препараты, блокирующие канальцевую секрецию, уменьшают клиренс кеторолака и увеличивают его концентрацию в плазме крови.

При назначении Кеторола с наркотическими анальгетиками, их дозы существенно снижают.

Антацидные средства не влияют на абсорбцию кеторолака.

В период лечения не следует применять другие нестероидные противовоспалительные средства.

Отзывы

Реальные отзывы людей о таблетках Кеторол:

Саша. «Кеторол» стал незаменимым средством в моей аптечке. Когда болит голова или зуб, сразу принимаю его. Через минут 15 таблетки начинают действовать. Боль проходит и не возвращается долгое время. Меня мучают сильные боли во время менструации, и это эффективное и недорогое средство регулярно меня выручает. Таблетки маленькие, покрыты гладкой оболочкой, благодаря чему очень легко глотаются. С побочными действиями я не сталкивалась, но часто принимать обезболивающее не рекомендуется.
Настя. Раньше пользовалась таблетками Кетанов. Помогали от любого вида боли — будь то голова, живот, зубы — что угодно. Однажды в аптеке сказали, что это слишком сильный антибиотик и для частого применения не подходит, посоветовали Кеторол, как более безопасный для печени аналог. Хочу сказать, что он не хуже. Действие начинается минут через 15-20, он не только снимает боль, но и лечит. Что касается минусов — Немного клонит в сон сразу после приема, но быстро проходит.
Алена. Отличное лекарство мне ортодонт назначил, во время ношения брекетов. Челюсти болели ужасно, никогда не думала, что костная боль бывает такая невыносимая. «Кеторол» действительно меня тогда вручал. Действие заметно через 15-25 минут после приёма, в моём случае длительность обезболивающего эффекта была примерно четыре с половиной или пять часов, потом пила ещё одну. Больше трех таблеток в день старалась не принимать. Могу сказать только, что «Кеторол» отличное лекарство по хорошей цене, другие препараты, которые принимала, были намного дороже и не помогали.

Аналоги таблеток Кеторол

Аналогичными по своему терапевтическому действию с таблетками Кеторол являются следующие лекарственные препараты:

Кетанов таблетки;
Кеторолак;
Адолор;
Кетокам.

Условия отпуска и хранения

Препарат можно приобрести в аптеке по рецепту. Держать таблетки рекомендуется подальше от детей в темной прохладном месте. Срок хранения лекарства не должен превышать 3 года, после чего лекарство нельзя принимать внутрь.